题目内容
（请给出正确答案）
[单选题]
喹诺酮类抗菌药构效关系叙述正确的是（）
A.吡啶酮酸的 C 环是抗菌的必要基团
B.6 位引入氢原子可使活性大增
C.1 位有取代时活性较好
D.7 位引入哌嗪基活性增加
E.7 位引入哌嗪基活性降低
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A.吡啶酸酮的C环是抗菌的必要基团
B.6位引入氢原子可使活性大增
C.1位有取代时活性较好
D.7位引入哌嗪基活性增加
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第2题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是 ( )
A、N-1以乙基或环丙基取代活性最好
B、2位上引入取代基后活性增加
C、3位羧基和4位酮基是活性必需基团
D、7位引入五元或六元杂环，可增加抗菌活性
第7题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述哪些是不正确的
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A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B．2位上引入取代基后活性增加
C．3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D．在5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团活性均减少
E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
第8题
关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是
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A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关
B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加
D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性
E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
第9题
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
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A．N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B．N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C．8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D．在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强
E．3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
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