A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团
B、6位氟原子可增大抗菌活性
C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D、5位氨基是抗菌活性的必需基团
E、8位引入氟,对光不稳定
第1题
A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团
B、6位氟原子可增大抗菌活性
C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D、5位氨基是抗菌活性的必需基团
E、8位引入氟,对光不稳定
第2题
A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团
B、5位有烷基取代时活性增加
C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
D、6位F取代可增强对细胞的通透性
E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性
第4题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
第5题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
第8题
A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性
D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
第9题
A.B环是基本结构,A环可以有较大的变化
B.3-COOH,4-酮基是必要的结构
C.1-位取代基可以是烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D.6,8-位同时或分别引入氟原子,抗菌活性增性
E.7-位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪环为最好
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