(2).细菌对磺胺类药物的耐药机制是（）。(3).细菌对青霉素的耐药机制是（）。(4).细菌对氨基糖苷类的耐药机制是（）。

A、回旋酶基因突变导致靶酶改变

B、细菌产生水解酶

C、细菌产生钝化酶

D、细菌改变代谢途径

细菌对喹诺酮类药物的耐药机制是

A.产生水解酶

B.产生钝化酶

C.改变细菌体内原始靶位结构

D.降低细菌外膜通透性

E.细菌产生大量的对氨基苯甲酸

属于细菌对氟喹诺酮类药物耐药机制的是

A、RNA酶基因突变

B、细菌改变代谢途径

C、细菌的外输泵系统将药物排出

D、细菌产生能够灭活药物的酶

E、细菌细胞壁通透性降低

喹诺酮类药物耐药的主要机制是

A．细菌的细胞膜通透性下降

B．细菌DNA回旋酶突变

C．细菌代谢途径改变

D．药物主动外排

E．产生灭活酶

细菌对喹诺酮类抗生素的主要耐药机制

A．产生β-内酰胺酶

B．产生钝化酶

C．青霉素结合蛋白的改变

D．DNA螺旋酶的改变

E．产生外膜药物泵出蛋白

喹诺酮类抗菌药物的抗菌机制是通过选择性地一直细菌DNA回旋酶或拓扑异构酶而起到抗菌作用，是一类对人类相对安全的合成抗菌药。喹诺诺酮药物具有抗菌谱广，与其他抗菌药物无交叉耐药性，口服吸收良好，体内分布广，与其他抗菌药物间无交叉耐药性，然而普遍具有光毒性这一严重的毒性反应。

问题：

(1)请列举常见的两个喹诺酮药物并画出其化学结构式。

(2)喹诺酮类药物的构效关系有哪些?

(3)根据喹诺酮药物的构效关系，设计2-3个新的药物以降低光毒性，增加活性。

A. 喹诺酮类药物无交叉耐药性，可以交替使用

B. 抗菌谱广

C. 口服吸收良好，体内分布广

D. 适用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致尿路感染

E. 对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效

F . 18岁以下未成年患者避免使用喹诺酮类药物

(共用备选答案)

A．产生β-内酰胺酶

B．产生钝化酶

C．青霉素结合蛋白的改变

D．DNA螺旋酶的改变

E．产生外膜药物泵出蛋白

1．细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制

2．细菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机制

3．细菌对喹诺酮类抗生素的主要耐药机制

(98～100题共用备选答案)

A．产生β-内酰胺酶

B．产生钝化酶

C．青霉素结合蛋白的改变

D．DNA螺旋酶的改变

E．产生外膜药物泵出蛋白

98．细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制

99．细菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机制

100．细菌对喹诺酮类抗生素的主要耐药机制

（一）抗菌药物的合理应用一患者，静脉注射某抗生素，此药t为8小时，今欲使病人体内药物最低药量保持在300～600g，可采用下列何种给药方案A、200mg，每8小时1次

B、300mg每8小时1次

C、400mg，每8小时1次

D、500mg，每8小时1次

E、首次600mg，以后每8小时给药300mg

被卫生部列为“特殊使用”一类抗菌药物的品种包括下列哪组药物A、第四代头孢菌素、碳青霉烯类、万古霉素与去甲万古霉素及两性霉素B脂质体

B、第四代头孢菌素、碳青霉烯类、多肽与其他抗菌药及抗（深部）真菌药

C、头孢吡肟、亚胺培南、万古霉素与多黏菌素及伏立康唑等新型抗真菌药

D、新一代氟喹诺酮类、碳青霉烯类、万古霉素与多黏菌素及抗深部真菌药

E、第四代头孢菌素、碳青霉素、抗结核杆菌药物、抗（深部）真菌药

2009年卫生部办公厅下发的“38号通知”提出了以下要求A、严格控制各类手术预防用药；氟喹诺酮类药物不用于外科手术预防感染；全面推行抗菌药物三级分级管理制度；建立全面的细菌耐药监测网

B、以严格控制Ⅰ类切口手术预防用药为重点，进一步加强围手术期抗菌药物预防应用的管理；严格控制氟喹诺酮类药物的临床应用；严格执行抗菌药物分级管理制度；加强临床微生物检测与细菌耐药监测工作，建立抗菌药物临床预警机制

C、将抗菌药物合理应用列为医院质量管理年的必查项目；具体规定“特殊管理”类的抗菌药品种；三级医院必须建标准化的微生物实验室；孕妇可予安全选用的抗菌药物

D、严格控制外科手术预防用药；严格规定氟喹诺酮类药物的适应证；推行抗菌药物分级管理；建立抗菌药物临床应用预警机制

E、建立全面的细菌耐药监测网；将抗菌药物合理应用列为医院质量管理年的必查项目；三级医院必须建标准化的微生物实验室

下列抗菌药物的给药途径正确的是A、轻症感染可接受口服给药者，应选用口服吸收完全的抗菌药物，不必采用静脉或肌内注射给药

B、抗菌药物的局部应用宜尽量避免，包括眼科感染的局部用药

C、氨基糖苷类等耳毒性药不可局部滴耳

D、重症感染、全身性感染患者初始治疗应予静脉给药，以确保药效；病情好转能口服时应及早转为口服给药

E、青霉素类、头孢菌素类等药物不可局部应用

新生儿患者抗菌药物的应用原则为A、氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等应尽可能避免应用

B、氯霉素可引起“灰婴综合征”

C、四环素类、喹诺酮类禁用

D、新生儿期由于肾功能尚不完善，主要经肾排出的青霉素类、头孢菌素类等β-内酰胺类药物应避免应用

E、如果患儿因多药耐受的G+菌感染确需应用万古霉素，必须进行血药浓度监测，没有条件不可选用上述药物

有关青霉素类药物叙述正确的是A、青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎

B、普鲁卡因青霉素的抗菌谱供肌注，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时

C、苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿，本药为长效制剂，可用于治疗梅毒

D、所有青霉素类药物均不能口服

E、氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广，氨苄西林为肠球菌感染的首选用药