关于局麻药的构效关系的说法中,错误的是()
A.亲脂部分可为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强
B. 中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C. 中间链中的n以2~3个碳原子为好
D. 中间链碳链增长,作用时间缩短,但可降低毒性
E. 亲水部分以叔胺为好,仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
A.亲脂部分可为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强
B. 中间链与局部麻醉药作用持效时间有关
C. 中间链中的n以2~3个碳原子为好
D. 中间链碳链增长,作用时间缩短,但可降低毒性
E. 亲水部分以叔胺为好,仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强
第1题
A.可分为二个基本结构部分:一亲脂部分,二亲水部分
B.在苯环对位引入供电子基,可增加局麻作用
C.在苯环对位引入吸电子基,可降低局麻作用
D.亲水部分仲胺刺激性较大,叔胺刺激性较小
E.连接部分由极性基团和碳链组成。碳链一般以3个碳原子时麻醉作用最好
第2题
A.全麻药属于结构非特异性药物
B.吸入性麻醉药的吸收及其作用的深浅快慢首先决定于它们在肺泡气体中的浓度
C.血/气分配系数大的药物麻醉诱导期短
D.脑/血分配系数越大,麻醉发挥作用越快
第4题
B、美罗培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
C、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位提高蛋白结合率,半衰期延长;神经毒性降低
D、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
E、比阿培南——肾毒性低,酶稳定;几乎无神经毒性
第5题
B、苯环上有酚羟基作用减弱,时间延长
C、左旋体是S构型活性强
D、氨基侧链α碳上引入甲基时肾上腺素受体激动作用减弱
E、氨基上有无取代基及取代基的大小对受体的选择无影响
第6题
A.它是一种药物的化学结构与其生理活性之间的关系
B.构效关系的研究有助于进行合理的药物设计
C.构效关系的研究只涉及生物学、物理化学的范畴
D.绝大部分药物具有结构特异性
第7题
A.有一个苯环和氨基侧链的基本结构
B.酚羟基的存在使作用减弱
C.酚羟基的存在使作用时间缩短
D.氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强
E.氨基上的取代基增大时,α受体效应减弱,B受体效应增强
第8题
A、有一个苯环和氨基侧链的基本结构
B、酚羟基的存在使作用减弱
C、酚羟基的存在使作用时间缩短
D、氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强
E、氨基上的取代基增大时,α受体效应减弱,β受体效应增强
第9题
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
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