![](https://lstatic.shangxueba.com/sxbzda/h5/images/m_q_title.png)
[主观题]
抗生素的发现是药物化学发展史的里程碑,抗生素的发现和使用挽救了无数人的生命。然而,由于抗生
素的滥用导致细菌出现了的严重的耐药。其中耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素金黄色葡萄球菌便是典型的耐药性超级细菌。目前应对抗生素耐药性的产生主要有两种途径:一种方式是应用抗菌增效剂,与抗生素联用后恢复抗生素的活性。其二是开发出全新作用靶点的新型抑菌小分子。近期有科学家研究报道,通过构建双靶点抑菌小分子可以有效抑制耐药性病原菌的生长,最为重要的是细菌很难对其产生耐药性。该双靶点小分子(如下图所示)主要通过作用于细胞膜与叶酸代谢两条途径起作用。
问题:
1)、请列举出两类能增强抗菌药物作用的抗菌增效剂,并说明其增强抗菌药物活性的机制?
2)、如上图所示,科学家开发出的双靶点抑菌药物主要由两部分组成,一部分为叶酸类似物从而干扰叶酸代谢,另一部份为脂溶性大基团,能增强细菌细胞膜的通透性从而增强抑菌活性,根据你所学知识并结合上述双靶点药物的结构特点,你认为有何种结构修饰途径能进一步增强该化合物的活性,并设计三个拟开发的化合物?
![](https://lstatic.shangxueba.com/sxbzda/h5/images/tips_org.png)