药物的化学结构决定了药物的理化性质,体内过程和生物活性。由化学结构决定的药物性质包括()
A.药物的ED50
B.药物的PKa
C.药物的旋光度
D.药物的LD50
E.药物的t1/2
A.药物的ED50
B.药物的PKa
C.药物的旋光度
D.药物的LD50
E.药物的t1/2
第1题
奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂,特异性作用于胃壁细胞,降低胃壁细胞中题H+K+ATP酶(又成为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:
101.从奥美拉唑结构分析,于奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是( )
A.分子具有弱碱性,直接与H+,K+-ATP酶结合产生抑制作用
B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后,与H+K+-ATP酶作用延长抑制作用
C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下,经重排,与H+K+-ATP酶发生共价结合产生抑制作用
D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后,其代谢产物与H+,K+-ATP酶结合产生抑制作用
E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后,与H+,K+ATP酶结合产生扣制作用
102.奥美拉唑在在再中不确魂上上用奥美拉唑溶溶片,在肠道内释药机制是( )
A.通过药物溶解产条送压作为驱动力促使药物释放
B.通过包衣膜溶容解使药物释放
C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放
D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放
E.通獺理酸剂溶解使药物释放
103.奥美拉唑肠溶片间次40mg后,0.5~3.5h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~116mg/L,开展临床试验研究时可用于检测其血药浓度的方法是( )
A.水洛液滴定法
B.电位膏烟
C.紫外分光光度法
D.液相色谱-质谱联用法
E.气相色谱法
第2题
药学资料+密骂多主要抑制5钟重摄取同时为到弱畀受体激动剂对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是表甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素a2受体激动汁王)曲马多的镇痛俟得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准润德教育整理首发:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。
盐酸曲马多的化学结构如图:
107.根据背景资料盐酸曲马的药理作用特点是( )
A.镇痛作用强度比吗啡大
B.具有一定程度的耐受性和依赖性
C.具有明显的致平滑肌痉挛作用
D.具有明显的影响组胺释放作用
E.具有明显的镇咳作用
108.根据背景资料,盐酸曲马多在临床上使用( )
A.内消旋体
B.左旋体
C.优势对贴体
D.右旋体
E.外消旋体
109.曲马多在润德教育整理首发体内的要代谢途径是( )
A.O-脱甲基
B.甲基氧化成羟甲基
C.乙酰化
D.苯环鏗基化
E.环己烷羟基化
第3题
肾排泄,其中肾排泄占总消除单20%,静脉注射该药200mg的AUC是20ug.h/ml,将其制备成片剂用于口服,给药100mg后的AUC为10ug.h/ml。
104.该药物的肝清除率( )
A.2L/h
D.6.93L/h
C.8L/h
D.10 L/h
E.55.4L/h
105.该药物片剂的绝对生物利用度是( )
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
E.80%
106.为色热的首过效应不考虑耳吗质的精况下可以考虑将其制成( )
A.胶囊剂
B.口服释片剂
C.栓剂
D.口服乳剂
E.颗粒剂
第4题
药物通过特定的给药方式产生的不良反应属于( )
A.A型反应(扩大反应)
B.D型反应(给药反应)
C.E型反应撒药反
D.F型反应(家族反应)
E.G型反应(基因毒性)
第5题
停药或者突然减少药物用量引起的不良反应是( )
A.A型反应(扩大反应)
B.D型反应(给药反应)
C.E型反应撒药反
D.F型反应(家族反应)
E.G型反应(基因毒性)
第9题
分子中含有氨杂环丙基团,可与腺嘌呤的3-N和7-N进行烷基化为细胞周期非特异性的药物是( )
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